Ciklooksigenaza je potrebna za sintezu prostaglandina i tromboksana. Aspirin djeluje kao acetilacijsko sredstvo gdje je acetilna skupina kovalentno vezana na ostatak serina u aktivnom mjestu enzima COX.
Kako aspirin utječe na ciklooksigenazu?
Aspirin djeluje nepovratnim acetiliranjem serinskog ostatka na poziciji 529 u trombocita prostaglandin G/H sintaze, 4 enzima koji je kolokvijalno poznat kao ciklooksigenaza. Prevladavajući proizvod ciklooksigenaze u trombocitima je tromboksan A2.
Da li aspirin inhibira ciklooksigenazu?
Dokazao je da aspirin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) inhibiraju aktivnost enzima koji se danas naziva ciklooksigenaza (COX) koji dovodi do stvaranja prostaglandina (PG) koji uzrokuju upalu, oticanje, bol i groznicu.
Na koji se receptor veže aspirin?
Ovi rezultati sugeriraju da je aspirin alosterički inhibitor receptora B2, svojstva koje može biti uključeno u njegovo terapijsko djelovanje.
Kako se aspirin veže na COX?
Dobro je dokumentirano da aspirin nepovratno inhibira ciklooksigenazu (COX) acetilacijom aminokiselinskog serinskog ostatka (Slika 1), i tako blokira kasniju biosintezu prostaglandina i troma.