Eliminacija varfarina je gotovo u potpunosti putem metabolizma. COUMADIN se stereoselektivno metabolizira hepatičnim mikrosomalnim enzimima (citokrom P-450) u neaktivne hidroksilirane metabolite (pretežni put) i reduktazama u reducirane metabolite (varfarinski alkoholi).
Da li se varfarin metabolizira u jetri?
(Varfarin se metabolizira u jetri. CYP1A1, CYP1A2 i CYP3A4 metaboliziraju (R)-enantiomer, a CYP2C9 metabolizira jači (S)-enantiomer.
Gdje se varfarin metabolizira?
Varfarin se nakuplja u jetri, gdje se dva izomera metaboliziraju različitim putevima. CYP2C9 utječe na oksidativni metabolizam aktivnijeg S izomera.
Gdje se antikoagulansi metaboliziraju?
Oralne antikoagulanse metabolizira jetra i izlučuju se urinom i izmetom.
Da li varfarin metabolizira CYP2C9?
Varfarin se primjenjuje kao racemična mješavina R i S stereoizomera. (S)-varfarin je dva do pet puta jači od (R)-varfarina, i uglavnom se metabolizira putem CYP2C9 (R)-varfarin se uglavnom metabolizira putem CYP3A4, uz sudjelovanje nekoliko ostali enzimi citokroma P450 (6).