Paracetamol se metabolizira u velikoj mjeri u jetri i izlučuje se urinom uglavnom kao neaktivni glukuronidni i sulfatni konjugati. Manje od 5% izlučuje se nepromijenjeno. Metaboliti paracetamola uključuju manji hidroksilirani intermedijer koji ima hepatotoksično djelovanje.
Kako se paracetamol metabolizira?
Paracetamol se primarno metabolizira u jetri (slika 1) enzimima faze I i II Faza I reakcije na paracetamol može se dogoditi oksidacijom, redukcijom i hidrolizom: to rezultira u polarnim metabolitima izvornih kemikalija i dovodi do aktivacije ili inaktivacije lijeka.
Koji je glavni put metabolizma paracetamola?
Glukuronidacija je glavni put metabolizma acetaminofena, praćen sulfatizacijom i manjim doprinosom puta oksidacije.
Što je protuotrov za paracetamol?
Intravenski acetilcistein je protuotrov za liječenje predoziranja paracetamolom i gotovo je 100% učinkovit u sprječavanju oštećenja jetre kada se daje unutar 8 sati od predoziranja.
Kako se paracetamol pretvara u paracetamol glukuronid?
UDP-glukuronil transferaze konjugiraju 52% – 57% paracetamol postaje paracetamol glukuronid i jetrene sulfotransferaze konjugiraju 30%-44% paracetamol postaju paracetamol, a netoksični su sulfati, a netoksični su sulfati izlučuje se urinom.