α-Amanitin ima neobično snažnu i specifičnu privlačnost za enzim RNA polimerazu II. Nakon gutanja i unosa u stanice jetre, veže se na enzim RNA polimerazu II, učinkovito uzrokujući citolizu hepatocita (stanica jetre).
Kako Amanitin inhibira RNA polimerazu?
α-Amanitin-inhibirajuća RNA polimeraza II i III
Amanitin se veže s visokom specifičnošću i visokim afinitetom (Ki=3-4 nM) u blizini katalitičke aktivno mjesto RNAP II. zarobljava konformaciju enzima koji sprječava ugradnju nukleotida i translokaciju transkripta
Kako alfa amanitin utječe na transkripciju?
Alfa amanitin inhibira RNA polimerazu II (pol II) blokiranjem inicijacije i produljenja transkripcijePokazalo se da veže pol II ispod zavojnice mosta i preko rascjepa između Rpb1 i Rpb2 (1). Većina ostataka pol II koji stvarno djeluju nalaze se na spirali mosta.
Što alfa amanitin inhibira?
α-Amanitin ubija stanice inhibicijom RNA polimeraze II (Pol II) i zaustavljanjem transkripcije gena.[1] α-Amanitin se sintetizira kao proprotein, na ribosomima, duljine 34 do 35 aminokiselina, a zatim se cijepa na specifične ostatke prolina enzimom koji pripada podfamiliji prolil oligopeptidaze (POP).
Koja je RNA polimeraza najosjetljivija na alfa amanitin?
RNA polimeraza II je najosjetljivija (50% inhibicija pri 1,0 šalica alfa-amanitina po ml).
