[ah-set″ĭ-la´ter] organizam sposoban za metaboličku acetilaciju. Pojedinci koji se razlikuju po svojoj nasljednoj sposobnosti metabolizma određenih lijekova, npr. izoniazida, nazivaju se brzi ili spori acetilatori.
Što su brzi acetilatori i spori acetilatori?
Fenotip sporog acetilatora često doživljava toksičnost od lijekova kao što su izoniazid, sulfonamidi, prokainamid i hidralazin, dok fenotip brzog acetilatora možda neće reagirati na izoniazid i hidralazin u liječenju tuberkuloze i hipertenzije.
Što je značenje sporih acetilatora?
Sporo acetilatori su ljudi čija jetra ne može potpuno detoksificirati reaktivne metabolite lijekovaNa primjer, pokazalo se da pacijenti sa toksičnom epidermalnom nekrolizom izazvanom sulfonamidom imaju spori genotip acetilatora koji rezultira povećanom proizvodnjom sulfonamida hidroksilamina putem P-450 puta.
Što spori i brzi acetilatori objašnjavaju u odnosu na acetilaciju izoniazida?
Metabolizam izoniazida odvija se acetilacijom. U pacijenata koji su genetski "brzi acetilatori", izoniazid možda neće postići terapijske razine i imat će kratki t½ u usporedbi s onim za "spori acetilatori.” Spori acetilatori imaju veći rizik od toksičnosti povezanih s lijekovima zbog dugog t½
Koja se skupina lijekova metabolizira acetilacijom?
Lijekovi za koje se zna da se metaboliziraju ovim putem uključuju prokainamid, hidralazin, izoniazid, sulfapiridin, sulfadimidin, dapson, amin metabolit nitrazepama i neke kancerogene aromatske amine. Negenetski čimbenici također mogu utjecati na brzinu acetilacije.
