Cimetidin (trgovački naziv Tagamet) je antagonist histamin H2-receptora koji inhibira proizvodnju želučane kiseline. … Naši rezultati su pokazali da cimetidin može inhibirati ALP nekonkurentnom inhibicijom U odsutnosti inhibitora utvrđeno je da su V(max) i K(m) enzima 13,7 mmol/mg prot.
Je li cimetidin kompetitivni inhibitor?
Cimetidin (Tagamet) bio je prva generacija moćnih, vrlo hidrofilnih, kompetitivnih inhibitora H2-receptora posredovanih histaminskim reakcijama, nakon čega su kasnije slijedili ranitidin i famotidin.
Koja vrsta inhibitora je cimetidin nekonkurentan?
inhibicija citokroma P450
Cimetidin je snažan inhibitor određenih enzima citokroma P450 (CYP), uključujući CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP2E1. Čini se da lijek primarno inhibira CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4, od kojih je opisan kao umjereni inhibitor
Je li cimetidin inhibitor CYP?
Cimetidin je inhibitor jetrenog citokroma P450 (CYP) in vivo i in vitro i kod štakora i kod ljudi. Međutim, koncentracije cimetidina potrebne za inhibiciju metabolizma lijeka u mikrosomima jetre in vitro su 100-1000 puta veće od onih povezanih sa sličnim stupnjem inhibicije in vivo.
Koji je mehanizam djelovanja cimetidina?
Cimetidin se veže na H2-receptor koji se nalazi na bazolateralnoj membrani želučane parijetalne stanice, blokirajući učinke histamina. Ova kompetitivna inhibicija rezultira smanjenim lučenjem želučane kiseline i smanjenjem želučanog volumena i kiselosti.